Diamox/diamox sustets
Samenstelling
Diamox tabletten bevatten per tablet 250 mg acetazolamide. Diamox poeder voor
injectievloeistof bevat per flacon natriumacetazolamide overeenkomend met 500 mg
acetazolamide. Diamox sustets bevatten per capsule met gereguleerde afgifte 250
mg of 500 mg acetazolamide.
Farmaceutische vorm
Diamox tabletten 250 mg - Diamox parenteraal 500 mg, poeder voor
injectievloeistof - Diamox sustets, capsules met gereguleerde afgifte 250 mg en
500 mg.
Therapeutische indicaties
Diamox tabletten en poeder voor injectievloeistof - adjuvans bij de behandeling
van chronisch glaucoma simplex (met open kamerhoek), secundair glaucoom en
pre-operatief bij acuut glaucoom (met afsluiting van de kamerhoek). In
combinatie met andere diuretica bij de behandeling van oedeem in uitzonderlijke
gevallen waarbij een effect op de verschillende delen van het nefron gewenst is.
Bij de behandeling van epilepsie, als adjuvans of als monotherapie. De beste
resultaten werden gezien bij absences bij kinderen. Goede resultaten werden
echter ook waargenomen bij kinderen en volwassenen bij andere vormen van
epilepsie zoals tonisch-clonische convulsies, gemengde insultpatronen,
myoclonische kaakcontracties, enzovoort. De injectievloeistof is niet bestemd om
te worden gebruikt bij epilepsie. Diamox sustets, capsules met gereguleerde
afgifte
Dosering en wijze van toediening
Tabletten en poeder voor injectievloeistof. Glaucoom: Diamox moet als adjuvans
bij de gebruikelijke therapie worden toegepast. Bij de behandeling van chronisch
glaucoom (open kamerhoek) geeft men 250 tot 1000 mg per 24 uur, gewoonlijk
verdeeld over de dag. Een dosis van meer dan 1000 mg per dag geeft gewoonlijk
geen verhoogd therapeutisch effect. In ieder geval dient de dosering te worden
aangepast aan een zorgvuldige individuele observatie zowel van symptomen als van
oculaire druk. Voortdurende supervisie van de arts is aan te bevelen. Bij de
behandeling van secundair glaucoom en preoperatief bij sommige gevallen van
acuut congestief glaucoom (gesloten kamerhoek) bedraagt de dosis 250 mg iedere 4
uur, hoewel 250 mg tweemaaldaags bij kortdurende therapie voldoende resultaat
gaf. In acute stadia kan de startdosis 500 mg bedragen, gevolgd door 125 mg of
250 mg iedere 4 uur, afhankelijk van de individuele condities. Voor een snelle
verlichting van de oculaire druk in acute gevallen kan een i.v. -toediening
gebruikt worden. Diamox in combinatie met miotica of mydriatica kan een
complementair effect geven. Epilepsie: Diamox wordt in combinatie met andere
anticonvulsiva toegediend, in een initiële dosis van 250 mg ineens en
vervolgens verhoogd op geleide van het klinisch beeld. Hoewel bepaalde patiënten
op een lage dosis voldoende reageren, bedraagt de gebruikelijke dosis tussen 375
en 1000 mg per dag. De totale dagelijkse dosis voor kinderen varieert van 8 tot
30 mg per kg verdeeld over de dag. Iedere vervanging van een ander geneesmiddel
door Diamox moet geleidelijk gebeuren. Parenterale toediening wordt afgeraden.
Behandeling van oedemen: voor het verkrijgen van een diurese bij oedemen
bedraagt de dosis gewoonlijk 250 tot 375 mg éénmaal daags 's morgens (kinderen
5 mg/kg) gedurende 2 dagen, daarna 1 dag rust en dan een herhaling van dit
schema. Ook kan men Diamox eenvoudig om de 2 dagen toedienen. Overdosering of
een te frequente dosering leidt gewoonlijk tot een mislukking van de
behandeling. De toepassing van Diamox schakelt de noodzaak van andere vormen van
behandeling, zoals de toepassing van digitalis, bedrust en zoutrestrictie niet
uit. Poeder voor injectievloeistof: De injecteerbare vorm wordt enkel gebruikt
in spoedgevallen of wanneer zeer vlug hoge plasmaspiegels nodig zijn. Diamox
sustets, capsules met gereguleerde afgifte: De capsules met gereguleerde afgifte
worden enkel bij glaucoom toegepast. De aanbevolen dosering bedraagt 2 maal per
dag 500 mg. Gewoonlijk gebeurt de toediening 's ochtends en 's avonds door orale
inname van 1 capsule Diamox sustets 500 mg of 2 capsules Diamox sustets 250 mg.
Diamox sustets 250 mg verdient de voorkeur bij slikproblemen met capsules van
500 mg. De dosering van 1,5 g/per dag dient niet overschreden te worden. In de
gevallen, waarin de toediening van Diamox sustets tweemaal per dag niet tot een
afdoende behandeling van de klachten leidt, kan het gewenste effect met Diamox
tabletten of parenteraal worden verkregen. De tabletten of de parenterale
behandeling worden dan toegepast overeenkomstig de voor dergelijke gevallen
aanbevolen frequentere doseringsschema's, b.v. 250 mg om de 4 uur of een
aanvangsdosis van 500 mg gevolgd door 250 mg om de 4 uur, al naar gelang de
toestand. Bij nierinsufficiëntie (klaring 10-50 ml/min.) moet het interval
tussen de toedieningen verlengd worden of de dosis aangepast worden. Bij een
klaring lager dan 10 ml/min. mag Diamox niet gebruikt worden.
Contra-indicaties
Diamox is gecontraïndiceerd bij natrium- en kaliumdepletie, bij ernstige lever-
en nierinsufficiëntie, bij ziekte van Addison, bij hyperchloremische acidose,
overgevoeligheid voor sulfonamiden en cor pulmonale. Een langdurige toediening
van Diamox is gecontraïndiceerd bij patiënten met een chronisch niet
congestief glaucoom met afsluiting van de kamerhoek, aangezien hierdoor een
organische afsluiting kan ontstaan, terwijl de verergering van het glaucoom door
een verlaagde intra-oculaire druk wordt gemaskeerd.
Speciale waarschuwingen en bijzondere
voorzorgen bij gebruik
In verband met de kans op hematologische reacties (acute hemolytische anemie,
agranulocytose, aplastische anemie, trombocytopenie en eosinofilie) verdient het
aanbeveling om voorafgaande en tijdens de behandeling met Diamox controle van
het bloedbeeld te verrichten. Indien significante veranderingen hierin optreden
dient de behandeling te worden gestaakt en een passende behandeling te worden
ingesteld. Bij continu gebruik treedt een afname van het diuretisch effect op.
Bij deze indicatie dient de behandeling intermitterend toegepast te worden (zie
Dosering en wijze van toediening). Aangezien in het bijzonder bij ouderen en
patiënten met nierfunctiestoornis ernstige metabole acidose kan optreden, dient
acetazolamide met voorzichtigheid te worden toegepast bij patiënten met neiging
tot acidose of diabetes mellitus. Voorzichtigheid is geboden bij situaties waar
hypokaliëmie kan optreden, bijvoorbeeld primair hyperaldosteronisme (M. Cushing)
en gebruik van diuretica. Bij patiënten met pulmonaire obstructie of emfyseem
waarbij de alveolaire ventilatie gestoord is, dient acetazolamide met
voorzichtigheid te worden toegepast omwille van een verhoogde kans op acidose.
Diamox is van geringe waarde bij ernstig glaucoom als gevolg van perifere
synechiae anteriores of bij hemorragisch glaucoom.
Interacties met andere geneesmiddelen en
andere vormen van interactie
Acetylsalicylzuur remt competitief de eiwitbinding van acetazolamide en
vermindert de acetazolamideklaring. Dit kan resulteren in acidose en
salicylaatintoxicatie. In combinatie met fenytoïne, primidon en fenobarbital is
osteomalacie beschreven. Bij gelijktijdige toediening beïnvloedt acetazolamide
het metabolisme van fenytoïne waardoor de serumconcentratie van fenytoïne
verhoogd wordt. De plasmahalfwaardetijd van procaïne kan verlengd worden bij
gelijktijdig gebruik van acetazolamide. Natriumbicarbonaat verhoogt de kans op
kristalurie. Door gebruik van acetazolamide wordt de urine enigszins alkalisch;
dit kan gevolgen hebben voor de uitscheiding van de zwakke zuren (versnelde
uitscheiding) en basen (vertraagde uitscheiding), zoals bijvoorbeeld efedrine,
kinidine en methadon.
Gebruik bij zwangerschap en het geven van
borstvoeding
Gebruik bij zwangerschap. Over het gebruik van acetazolamide in de zwangerschap
bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te
beoordelen. Bij dieren is acetazolamide teratogeen gebleken. Gebruik tijdens het
geven van borstvoeding. Er zijn onvoldoende gegevens over de excretie via de
moedermelk. Derhalve wordt het gebruik in de zwangerschap en tijdens de lactatie
ontraden.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het
vermogen om machines te gebruiken
Aangezien acetazolamide in hoge doses in zeldzame gevallen slaperigheid en
verwardheid tot gevolg kan hebben, kan de rijvaardigheid en de bekwaamheid om
machines te gebruiken nadelig beïnvloed worden.
Bijwerkingen
Behandeling met acetazolamide kan aanleiding geven tot malaise, vermoeidheid,
depressie, opwinding, hoofdpijn, gewichtsverlies en gastro-intestinale klachten.
Slaperigheid, duizeligheid en paresthesieën (vooral een tintelend gevoel in de
extremiteiten) kunnen optreden in het bijzonder wanneer hoge doseringen worden
toegepast. In zeldzame gevallen kunnen bloeddyscrasieën optreden zoals
aplastische of hemolytische anemie, agranulocytose, leucopenie, trombocytopenie
al of niet met purpura. Overgevoeligheidsreacties met urticaria, koorts,
exantheem (zoals erythema multiforma, Stevens-Johnson syndroom, toxische
epidermale necrolyse) zijn beschreven. Acetazolamide kan tevens het optreden van
kristalurie en nierstenen bevorderen. De bloedspiegels van urinezuur kunnen
stijgen, in het bijzonder wanneer acetazolamide in combinatie met
thiazidediuretica wordt toegepast (cave jicht). Tijdens langdurige toepassing
kan aanzienlijk verlies van natrium en kalium optreden met soms een toestand van
acidose. Andere ongunstige reacties omvatten melaena, hematurie, glucosurie,
leverinsufficiëntie, paralysis flaccida, ataxie, oorsuizingen,
gehoorstoornissen en convulsies. Voorbijgaande myopie kan voorkomen, welke
afneemt bij verlaging van de dosis of onderbreken van de therapie.
Overdosering
Een dosis van 1,5 g per dag dient zowel voor kinderen als voor volwassenen niet
te worden overschreden. Bij een matige overdosering kunnen slaperigheid,
verwardheid en paresthesieën optreden. Bij een ernstige overdosering kan als
gevolg van polyurie, gepaard gaand met een verhoogde excretie van o.a.
bicarbonaat, een metabole acidose en hypovolemie optreden. Deze symptomen zal
men eerder waarnemen bij patiënten met leverinsufficiëntie. De behandeling na
een matige overdosering kan bestaan uit de patiënt te laten braken gevolgd door
toediening van 30 g geactiveerde kool en 30 g natriumsulfaat in 10%-oplossing.
Bij kinderen dient de dosering aangepast te worden. Bij een ernstige
overdosering dient de maag gespoeld te worden met achterlating van 25 tot 50 g
actieve kool en 30 g natriumsulfaat. Opname op een intensive-care-afdeling is
dan geïndiceerd. Een metabole acidose kan worden behandeld door toediening van
bicarbonaatoplossing per infuus. Indien nodig andere symptomen symptomatisch
behandelen.
Farmacodynamische eigenschappen
Acetazolamide is een koolzuuranhydraseremmer. De toepassing bij verschillende
vormen van glaucoom berust op een vermindering van de kamervochtsecretie als
direct gevolg van de specifieke remming van koolzuuranhydrase in het oog. De
verminderde toevoer van kamervocht leidt tot de daling van de intra-oculaire
druk. Acetazolamide wordt veel toegepast in combinatie met miotica, die de
intra-oculaire druk verlagen door de afvoer van het kamervocht te bevorderen. De
oogdrukverlagende werking houdt na orale toediening van de tablet en de capsule
met geregelde afgifte 8-12 uur respectievelijk 18-24 uur aan. Acetazolamide
heeft tevens een therapeutisch effect als adjuvans bij de behandeling van
epilepsie. Het exacte mechanisme is niet bekend. Acetazolamide kan de vorming
van de cerebrospinale vloeistof door de plexus choroideus vertragen. De
diuretische werking van acetazolamide is een gevolg van de remming van het
koolzuuranhydrase in de nier waardoor de reactie met betrekking tot de hydratie
van kooldioxide en de dehydratie van koolzuur geremd wordt. Het diuretisch
effect is gering tot matig en verdwijnt na enkele dagen (bij chronische
toediening) als gevolg van compensatoire mechanismen. Het effect op de
intra-oculaire druk vermindert echter niet. Acetazolamide is wat betreft de
chemische structuur verwant aan de sulfonamiden maar heeft geen
bacteriostatische werking. De capsules met gereguleerde afgifte zijn uitsluitend
bestemd voor gebruik bij glaucoom. Het poeder voor injectievloeistof wordt
gebruikt wanneer snel therapeutische bloedspiegels moeten worden bereikt. De
injecteerbare vorm wordt niet gebruikt voor de behandeling van epilepsie.
Farmacokinetische eigenschappen
Na orale toediening wordt acetazolamide snel en nagenoeg volledig geabsorbeerd.
Na orale inname van één 500 mg tablet wordt een maximale plasmaconcentratie
van 12-27 mcg/ml bereikt in 2 tot 4 uur. Na inname van een capsule met
gereguleerde afgifte wordt de maximale plasmaconcentratie na 3 tot 6 uur
bereikt. De capsules met gereguleerde afgifte bevatten granulen waaruit het
actief bestanddeel op een gelijkmatige manier wordt vrijgezet. Hierdoor worden
bloedspiegels bereikt die langer aanhouden. Acetazolamide is voor 90-95%
gebonden aan plasma-eiwitten. De weefselverdeling gebeurt snel. Acetazolamide
wordt geconcentreerd in de erytrocyten waar het gebonden is aan
koolzuuranhydrase. Na binding aan koolzuuranhydrase bedraagt de halfwaardetijd
ongeveer 10 - 12 uur. Het distributievolume bepaald met de vrije
plasmaconcentratie is 1,8 l/kg. Acetazolamide wordt niet opgestapeld in de
weefsels. Acetazolamide wordt ongewijzigd uitgescheiden via de nieren door
tubulaire secretie en passieve reabsorptie. Na orale inname van tabletten of na
intraveneuze injectie wordt 70 tot 100% (gemiddeld 90%) van de dosis in 24 uur
onveranderd uitgescheiden in de urine. Na toediening van de capsules met
gereguleerde afgifte wordt in 24 uur ongeveer 40% van de dosis onveranderd
uitgescheiden in de urine.
Lijst van hulpstoffen
Diamox tabletten: Natriumzetmeelglycolaat - polyvidon - calciumwaterstoffosfaat
- maïszetmeel - magnesiumstearaat. Diamox sustets 250 mg: Mono- en diglyceriden
- witte was - magnesiumstearaat - talk - mono- en disacchariden - gelatine -
glycerol - methyl- en propylparahydroxybenzoaat - ethylvanilline - colloïdaal
siliciumdioxide - chinolinegeel (E 104). Diamox sustets 500 mg: Mono- en
diglyceriden - witte was - magnesiumstearaat - talk - gelatine - mono- en
disacchariden - glycerol - methyl- en propylparahydroxybenzoaat - ethylvanilline
- colloïdaal siliciumdioxide - chinolinegeel (E 104) - erythrosine (E 127).
Diamox poeder voor injectievloeistof: Bevat naast het actief bestanddeel geen
hulpstoffen.
Houdbaarheid
: Diamox tabletten 250 mg: 5
jaar. Diamox poeder voor injectievloeistof: 5 jaar. Diamox sustets 500 mg: 5
jaar. Diamox sustets 250 mg: 3 jaar. Diamox niet gebruiken na de vervaldatum
vermeld op de verpakking. De eerste twee cijfers duiden de maand (eerste dag),
de laatste twee cijfers het jaar aan van de vervaldatum. Injectievloeistof: de
gerede oplossing behoudt zijn fysische en chemische eigenschappen gedurende 3
dagen indien bewaard in de koelkast (2-8°C) of 12 uur bij kamertemperatuur
(15-25°C). Het poeder voor injectievloeistof bevat geen conserveermiddel.
Speciale voorzorgsmaatregelen bij opslag.
Bij kamertemperatuur (15-25°C).
Aard en inhoud van de verpakking
Diamox
tabletten 250 mg: doordrukverpakkingen van 25 en 250 tabletten. Diamox poeder
voor injectievloeistof: doos met 1 flacon. Diamox sustets 500 mg: verpakking van
20 en 100 capsules. Diamox sustets 250 mg: verpakking van 40 en 200 capsules.
Copyright © Stichting Epilepsie Netwerk