Trileptal
Trileptal de Werkzame stof is Oxcarbazepine Ze worden gemaakt door Novartis in tabletten van 300 mg en 600 mg oxcarbazepine Niet gebruiken bij (= contra-indicaties) o.a. Blokkade van de prikkelgeleiding tussen hartboezems en kamers (= atrioventriculair block) Nierfunctie-stoornissen. Dit medicijn kan een negatieve invloed hebben op het reactie- en concentratievermogen. Hiervan kan o.a. tijdens dagelijkse bezigheden thuis, deelname aan het verkeer, bedienen van machines en sporten ernstige hinder worden ondervonden.
Wisselwerkingen met andere middelen :
Alcohol (bij voorkeur helemaal geen alcohol gebruiken) Anticonceptiva, orale ('de pil'), verminderde
betrouwbaarheid Antidepressiva, bepaalde (= MAO-remmers) Carbamazepine (=
Carbymal®, Tegretol®) Felodipine
(= Plendil®, Renedil®) Fenytoļne (= Diphantoļne®, Epanutin®) Oestrogenen,
Progestagenen, Valproaten (Convulex®, Depakine®, Propymal®, valproļnezuur)Vertel de
huisarts of medisch specialist welke medicijnen u gebruikt. Zo kunt u voorkomendat
u medicijnen krijgt voorgeschreven, die niet mogen worden gecombineerd met medicijnen die
u al gebruikt. De tabletten of drank innemen tijdens of na de maaltijd. of de tabletten
tijdens de maaltijd met vloeistof innemen.
Hier een update van 10-10-2001
Oxcarbazepine(Trileptal®) verandering
Verandering in formulering van Oxcarbazepine verandering in formulering van Oxcarbazepine(Trileptal®) geassocieerd met meer bijwerkingen en hogere bloedspiegels. Recent is opgemerkt dat de wijziging van de samenstelling van Trileptal® tabletten van de firma Novartis niet zonder gevolgen voor de patiėnt is.
Nieuwe symptomen met Oxcarbazepine
Het anti-epilepticum oxcarbazepine (OXC, Trileptal®) werd in 1991 in Nederland geregistreerd. In 2001 signaleerden de behandelaars binnen SEIN bij patiėnten op een stabiele medicatie, waaronder OXC, nieuwe symptomen, zoals dubbelzien, duizeligheid, dysarthrie en ataxie. Deze symptomen fluctueerden gedurende de dag. In het najaar van 2000 veranderde de firma Novartis de formulering van OXC voor de formulering, die ook onlangs geregistreerd is in Groot Brittanniė en de Verenigde Staten. Met deze verandering in het achterhoofd, lag de hypothese voor de hand dat deze nieuwe symptomen bijwerkingen zouden kunnen zijn ten gevolge van hogere bloedspiegels van de actieve verbinding in samenhang met deze nieuwe formulering.
Farmacologie van Oxcarbazepin
OXC is een 10-keto-analoog van carbamazepine met een vergelijkbare anticonvulsieve effectiviteit, maar met een ander farmacokinetisch profiel en mogelijk een betere verdraagzaamheid. OXC wordt snel gereduceerd tot 10-hydroxy-carbazepine (MHD) met een eliminatie halfwaardetijd van 1,3 3,8 uur. OXC functioneert als een pro-drug van MHD, de klinisch relevante metaboliet van OXC. MHD wordt geklaard met een halfwaardetijd van 8,8-24,5 uur. Het therapeutische concentratiegebied ligt voor MHD tussen 10 en 35 µg/ml. OXC spiegels zijn normaal gesproken zeer laag of niet aantoonbaar en worden meestal niet routinematig gemeten.
Bloedspiegels van OXC en MHD
Op het Klinisch Chemisch en Klinisch Farmacologisch Laboratorium van SEIN is bij 4 patiėnten met de opmerkelijke bijwerkingen nagegaan, wat de steady-state spiegels van OXC en MHD waren voor en na verandering van OXC-formulering. Hun gemiddelde (range) MHD spiegels stegen van 27,0 (25,4-32,7) µg/ml naar 38,4 (37,5-39,6) µg/ml. De gemiddelde (range) OXC-spiegels stegen van 0,7 (0,5-1,1) µg/ml naar 3,2 (2,0-5,6) µg/ml. In 4 andere patiėnten op de nieuwe OXC-formulering en met de genoemde bijwerkingen konden met hulp van de bloedspotmethode beperkte farmacokinetische curves gemeten worden. De gemiddelde (range) fluctuatie berekend als 100.(Cmax-Cmin)/Cmin was 55,1 (36,3-72,9)%. Dit is hoger dan de beschreven gemiddelde fluctuatie van 32,5% met de vorige formulering.
Verschil tussen oude en nieuwe samenstelling
Deze beperkte ervaringen met onze patiėnten doen vermoeden, dat de nieuwe formulering van Trileptal® sneller wordt geresorbeerd en een hogere biologische beschikbaarheid heeft dan de oude formulering. Het is mogelijk, dat de hogere OXC en MHD het gevolg zijn van een voedseleffect. Van de oude formulering wordt beschreven, dat de systemische beschikbaarheid toenam, wanneer OXC werd ingenomen met voedsel. Bij de nieuwe formulering is er geen invloed van voedsel op de mate van resorptie. Voorschrijvers van OXC moeten zich realiseren, bij verandering naar de nieuwe OXC formulering, dat de dagdosis waarschijnlijk verminderd moet worden bij personen met hoge MHD spiegels. Eventueel moet een korter dosisinterval overwogen worden. Het bepalen van bloedspiegels voor en na de verandering, niet alleen van MHD maar ook van OXC zelf. Is daarom aan te raden
Copyright © Stichting Epilepsie Netwerk